阿米酸

来源：齐飞点击次数：次更新时间：2018-12-11 17:58 【打印此页】【关闭】

产品名称:阿米酸

CAS:

别名：阿米酸

英文名：NA

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应用阿米酸是氨磺必利、阿米舒必利的中间体。氨磺必利，英文名：Amisulpride，化学名：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺。是由法国赛诺菲圣德拉堡公司（Sanofi- Synthelabo）开发的针对阴性症状具有显著优点的新型非经典抗精神病药物，1986年在葡萄牙首次上市，1997年1月在美国上市，2001年在中国上市，目前国内市场需求较广，具有十分深远的经济和社会意义，但是与传统抗精神病药物相比，氨磺必利具有诱发体重增加，糖尿病和锥体外系副作用的低风险。目前，氨磺必利临床用药形式为消旋体给药。采用阿米酸制备氨磺必利的方法如下：以2-氨甲基-N-乙基吡咯烷为原料，采用L-酒石酸拆分，得到(R)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷；阿米酸在氯甲酸异丙酯、三乙胺催化下直接与(R)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷缩合，得到R-氨磺必利；将步骤(2)得到的R-氨磺必利和酸反应得到R-氨磺必利药用盐，本制备方法具有操作简单、安全性高、产品质量好、成本低等优势，便于规模化生产。